forex trading logo
Фармакокинетика PDF Печать E-mail

Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак, максимальные концентрации в плазме отмечаются примерно в течение 30-60 мин. Низкая абсолютная биологическая доступность перорального пути введения домперидона (приблизительно 15 %) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени.



Хотя у здоровых людей биологическая доступность домперидона увеличивается при приеме после еды, больным с жалобами со стороны ЖКТследует принимать домперидон за 15-30 минут до еды. Гипоацидность желудочного сока снижает абсорбцию домперидона. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, а площадь под кривой (AUC) несколько увеличивается.

При пероральном приеме домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный обмен; максимальная концентрация в плазме через 90 мин после введения, равная 21 нг/мл после двухнедельного перорального приема по 30 мг в день, была почти такой же, как после приема первой дозы (18 нг/мл). Домперидон на 91-93 % связывается с белками плазмы.

Препарат метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N- дезалкилирования. При исследованиях метаболизма препарата in vitro с использованием диагностических ингибиторов было обнаружено, что CYP3A4 является основной формой фермента цитохром-450, участвующей в процессе N-дезалкилирования домперидона, тогда как CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в процессе ароматического гидроксилирования домперидона. Выведение с мочой и калом составляет 31 и 66 % от пероральной дозы, соответственно. Выделение препарата в неизмененном виде составляет небольшой процент (10 % - с калом и приблизительно 1 % - с мочой). Период полувыведения из плазмы после приема разовой дозы составляет 7-9 часов у здоровых людей, но удлинен у больных с тяжелой почечной недостаточностью.

 

 

Быстрый поиск