forex trading logo
Фармакологические свойства PDF Печать E-mail

 

Фармакотерапевтическая группа:

 

противоопухолевое средство, алкилирующее соединение.

 

АТХ: L01XA01

 

Фармакодинамика

 

Противоопухолевое средство алкилирующего типа, производное платины. Хотя механизм его действия точно не установлен, предполагают, что он аналогичен механизму действия бифункциональных алкилирующих агентов, т. е. возмодно его связывание с ДНК и нарушение ее функции, что приводит к гибели клеток, при этом препарат не обладает циклической и фазовой специфичностью. В меньшей степени, подавляет синтез белка и РНК.



 

Платидиам также обладает иммуносупрессивными и радиосенсибилизирующими свойствами. Терапевтический эффект сохраняется в течение нескольких дней после введения.

 

Фармакокинетика

 

После быстрой внутривенной инфузии (15 мин - 1 час) появление цисплатина в плазме крови и пик его концентрации определяется немедленно после введения. При внутривенной инфузии в течение 6-24 часов концентрация препарата в плазме возрастает постепенно в течение инфузии, достигая максимума к концу введения. Цисплатина хорошо распределяется в биологических жидкостях организма и в тканях. Наиболее высокие концентрации достигаются в почках, печени и предстательной железе. Накапливается также в коже, селезенке, надпочечниках, тонком кишечнике, вилочковой железе, тестикулах, матке и костях.

 

Содержание в СМЖ низкое, хотя значительные количества могут обнаруживаться во внутримозговых опухолях.

 

Именно платина, высвободившаяся из цисплатина, а не собственно цисплатин, быстро связывается с белками крови (альбуминами, гамма–глобулином, трансферрином) на 90% и с клеточными элементами плазмы (в т. ч. с эритроцитами). Быстро метаболизируется путем неферментативного превращения в неактивные метаболиты. Биотрансформация цисплатина осуществляется путем быстрого неферментного превращения с образованием негативных метаболитов. Цитотоксическим эффектом обладает лишь цисплатин не связанный с белками или его платиносодержащие метаболиты.

 

Период полувыведения общей платины носит очень широкую индивидуальную вариабельность и колеблется в пределах 2-72 часа у здоровых людей и 1-240 часов при выраженной почечной недостаточности. Цисплатин выводится в основном с мочой (70-90%). Из системного кровотока цисплатин может выводиться путем диализа, но только в течение первых 3 часов после введения препарата.

 

 

Быстрый поиск